Jämförelse av Tolperizone och Midocalm | Bestämning av det bästa alternativet

Muskelvärk är modernitetens gissel. Obehag i nacke och ländrygg från sittande arbete, följder av trauma – allt detta orsakar obehag och påverkar livskvaliteten. Dagens läkemedelsmarknad erbjuder olika lösningar. Myorelaxerande läkemedel – särskilt i kombination med NSAID-preparat och icke-farmakologiska åtgärder (sjukgymnastik, massage) är de mest effektiva mot muskelsmärta.

Experterna i vår tidning har studerat de myorelaxantia som presenteras av läkemedelsföretag och identifierat två populära medel bland dem – Midocalm och Tolperizone. Deras sammansättning, dosering, fördelar och indikationer är likartade. Vi har funnit att Midocalm är ett originellt läkemedel med god evidensbas och ackumulerad praktisk erfarenhet av användning. Tolperizone är ett generiskt läkemedel och dess effektivitet kan vara lägre. En detaljerad jämförelse av läkemedlen finns i artikeln.

Formulering och sammansättning: finns det någon skillnad??

Den aktiva substansen i båda produkterna är toperizonhydroklorid. Det är ett centralt verkande muskelavslappnande medel. Finns på apoteket, endast på recept.

Myorelaxantia finns i olika doseringsformer:

1. Midocalm finns som tabletter (50 och 150 mg) och som injicerbar lösning (10 %). Tillverkaren är Gedeon Richter (Ungern).

2. Tolperizon finns som tabletter (50 mg) och injicerbar lösning (10 %). Tillverkad i Sverige.

Kostnaden för läkemedlen varierar. Originalet Midocalm är dyrare – en förpackning med 50 mg tabletter (30 enheter) kostar 300-400 krona. Tolperizon är en och en halv gång billigare. Ofta köper patienterna ett billigt muskelavslappnande medel, men det är inte alltid motiverat. Varför det är så – låt oss ta reda på det.

Hur myorelaxanter fungerar?

Innan vi talar om effekterna av Tolperisone är det värt att titta på olika typer av muskelavslappnande medel:

Centralt agerande. De påverkar motoriska neuroner i det centrala nervsystemet – strukturer i hjärnan och ryggmärgen.

Perifer verkan. De arbetar i korsningen mellan muskelfibrer och nervändar – de neuromuskulära synapserna. påverkar inte CNS.

Mydocalm och Tolperizone är centrala muskelavslappnande medel. Dess verkningsmekanism är inte helt klarlagd. Tidigare trodde forskarna att sådana läkemedel bara blockerade signalerna längs reflexbågen. Ingen signal – muskeln fungerar inte och slappnar av. Det är nu känt att myorelaxans verkan är mer komplex:

1. Stabiliserar membranen i neuroner (nervceller);

2. Hämmar impulsledning i sensoriska och motoriska fibrer

3. Stör impulsledningen längs reflexbågarna;

4. Blockerar natriumkanaler och hämmar kalciuminflödet i synapserna.

Detta minskar smärta och normaliserar muskeltonus.

Tolperizon ökar också det perifera blodflödet. Detta är möjligt på grund av läkemedlets milt antispasmodiska och vasodilaterande effekter. påverkar inte det perifera nervsystemet.

Tolperizon har alltså en trippelverkan:

1. Stoppar smärta;

2. Lindrar muskelspasmer;

3. Förbättrar blodcirkulationen.

Myorelaxant bryter den onda cirkeln ”smärta – muskelspasm – smärta” som uppstår vid många sjukdomar i ryggraden, lederna och de perifera nerverna. I kombination med andra läkemedel hanterar det effektivt problemet och förbättrar livskvaliteten.

Farmakokinetiken för original Midocalme är väl studerad. Läkemedlet absorberas snabbt efter intag och uppnår sin maximala effekt inom 0,5-1 timme. Dess biotillgänglighet är låg, cirka 20 %. Förblir effektiva i 6-8 timmar, så de förskrivs flera gånger om dagen. Det metaboliseras av levern och njurarna och elimineras som metaboliter i urinen.

Generisk tolperison ska enligt WHO:s riktlinjer vara en fullständig analog till originalet – dvs. ha biologisk och terapeutisk likvärdighet. Med andra ord måste det fördelas i kroppen på exakt samma sätt och utöva en liknande effekt i samma dosering. Men i Sverige är kraven på generiska läkemedel mildare: det räcker att kopian är biologiskt likvärdig med originalet, dvs. att den sprids i vävnaderna med samma hastighet.

Vi föreslår att tolperizon också når sin topp efter 0,5-1 timmar och varar i 6-8 timmar. Det är okänt om dess terapeutiska effekt är jämförbar med den ursprungliga. Detta kräver en fullständig cykel av kliniska prövningar, som tillverkaren inte är skyldig att genomföra.

50 år av praktisk användning: utvärdering av läkemedelseffekten

Myorelaxantia har använts inom medicinen sedan 1970-talet. Erfarenheten visar: Tolperizon är effektivt och motsvarar förväntningarna. Dess positiva effekt har bekräftats av kliniska studier:

1. Förhöjd muskeltonus är ett symptom som ses vid många neurologiska och ortopediska tillstånd. Kliniska prövningar har visat att förskrivning av muskelavslappnande medel tillsammans med analgetika avsevärt förbättrar behandlingens effektivitet och gör det möjligt att minska dosen.

2. Centralt verkande myorelaxantia rekommenderas för behandling av artros i höftleden. Studier från 2014-2017 har visat att tolperizon är effektivt hos patienter med en dominerande artritkomponent (smärta, svullnad, stelhet i rörelsen i leden).

3. Myorelaxantia är indicerade för behandling av ospecifik ländryggssmärta. Författarna till studien rekommenderar användning av tolperizon tillsammans med icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel för att förstärka effekten.

Allt detta gäller tolperizon, den aktiva ingrediensen i båda läkemedlen. Och här är vad den medicinska litteraturen säger om den ursprungliga Midocalm:

1. Ett multicenterforskningsprojekt avslutades 2013. Den omfattade 13 länder, 284 städer, 2 090 vårdinrättningar och mer än 35 000 patienter. Effektiviteten av Midocalm för smärtlindring vid muskelspasmer har påvisats.

2. Positiva effekter av Midocalm efter en stroke har påvisats. En randomiserad, dubbelblind, placebokontrollerad studie bekräftar: Mydocalm normaliserar muskeltonus, minskar smärta, påskyndar rehabiliteringen och förbättrar livskvaliteten.

3. En klinisk studie från Parus har bekräftat att Midocalm har smärtstillande och muskelavslappnande effekter. Resultaten är märkbara på den tredje behandlingsdagen och når sin höjdpunkt på dag 10. En uppföljande ultraljudsundersökning visade att blodflödet i vävnaden förbättrades och till och med återställdes. Författarna betonar: läkemedlet har ingen lugnande effekt och har ingen effekt på blodtrycket, vilket skiljer det från andra muskelavslappnande medel.

4. Midocalm anges i den ryskspråkiga litteraturen som ett av de bästa medlen mot ryggsmärtor relaterade till muskelspasmer. Författarna konstaterar att läkemedlet är effektivt vid behandling av akut ryggsmärta. Det ordinerade muskelavslappnande läkemedlet lindrar obehagliga symtom, påskyndar återhämtningen och förkortar invaliditetstiden.

5. Injicerbart Midocalm rekommenderas för snabb behandling av smärta. Intramuskulär injektion av läkemedlet har visat sig lindra smärta redan efter 1,5 timmar. Författarna till studien säger: Midocalm lindrar inte bara tillståndet utan tar också bort kinesiofobi – den rörelsefobi som orsakas av sjukdomen.

6. Under 2018 avslutades försök med det generiska läkemedlet Tolperizone. En randomiserad placebokontrollerad multicenterstudie har visat att kombinerad behandling med tolperizon + NSAID är betydligt bättre än behandling med enbart icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel. Författarna föreslår att man börjar med injicerbara former av Tolperisone och sedan övergår till tabletter.

När muskelavslappnande medel förskrivs?

Indikationerna för båda läkemedlen är likartade. De förskrivs när en ökad muskeltonus behöver lindras:

1. organisk CNS-patologi: stroke, multipel skleros, encefalomyelit etc.;

2. Störningar i muskuloskeletala systemet: artros i stora leder (höft, knä, axel), spondylartrit, osteokondros etc.;

3. rehabilitering efter trauma och ortopedisk kirurgi;

4. Sjukdomar som leder till kärlförträngning: Raynauds sjukdom, diabetisk angiopati, sklerodermi etc.;

5. nedsatt kärlinnervation;

6. Encefalopati (hjärnskada) med muskeldystoni (inklusive Littles sjukdom).

Myorelaxantia används vanligtvis i kombination med andra läkemedel – antiinflammatoriska, analgetika, vasodilatorer. Som monoterapi är tolperizon inte lika effektivt.

Mydocalm- och Tolperizone-tabletter ordineras efter en måltid. Får inte tuggas – sväljs endast hel med vatten. Läkaren bestämmer behandlingen utifrån patientens ålder och tillstånd. Tabletterna tas vanligen 2 till 3 gånger om dagen.

Intramuskulära muskelavslappnande medel ges vanligtvis i början av behandlingen. När rätt effekt har uppnåtts övergår patienten till tabletter.

Försiktighetsåtgärder

Studier visar att i 84% av fallen orsakar tolperizon milda biverkningar. Allvarliga biverkningar är nästan obefintliga. Det finns bevis för att den ursprungliga Midocalm är mindre benägen att orsaka biverkningar, men detta är fortfarande kontroversiellt.

I bruksanvisningen för båda läkemedlen anges följande möjliga reaktioner

1. huvudvärk;

2. muskelsvaghet;

3. Sänkning av blodtrycket;

4. illamående och kräkningar;

5. obehag och buksmärta;

6. Allergiska reaktioner: röd och kliande hud, bronkospasm, anafylaktisk chock.

Risken för biverkningar ökar med ökande dosering. I terapeutiska doser förekommer sällan biverkningar.

Mydocalm och Tolperizone används inte:

1. under graviditet och amning;

2. För myasthenia gravis – muskelsvaghet.

Midocalm är godkänt för barn från 3 års ålder. Tolperizone förskrivs endast för vuxna från 18 år.

I bruksanvisningen anges att Midocalm inte har någon effekt på hastigheten av psykomotoriska reaktioner. För Tolperisone anges: får inte användas till patienter vars aktiviteter kräver koncentration och snabba reaktioner (t.ex. bilkörning). Eftersom den aktiva ingrediensen är densamma rekommenderar läkare försiktighet.

Slutsatser

Kort om de viktiga sakerna:

1. Midocalm och Tolperizone har samma aktiva substans och är centralt verkande muskelavslappnande medel. De förskrivs för ökad muskeltonus mot bakgrund av neurologisk patologi, muskuloskeletala sjukdomar och liknande tillstånd.

2. Midocalm är det ursprungliga läkemedlet, Tolperizone är dess generiska version. Effekten av originalet bekräftas av randomiserade kliniska studier. Den generiska versionen är enligt de senaste uppgifterna lika effektiv, men orsakar oftare biverkningar.

3. Midocalm är godkänt för användning hos barn över 3 år. Tolperizon är endast förskrivet för vuxna.

4. Be alltid din läkare om råd när du väljer ett muskelavslappnande medel. Det finns en anledning till att sådana läkemedel endast finns tillgängliga på apoteket på recept. Okontrollerad användning av läkemedlet hotar att utveckla allvarliga reaktioner och kan allvarligt äventyra hälsan.